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伏立康唑

通用名:伏立康唑

商品名:威凡、莱立康、汇德立康、丽福康

英文名称:Voriconazole

伏立康唑是什么药?

伏立康唑是广谱三唑类抗真菌药。其可抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,从而起到抗菌作用。

伏立康唑有哪些用途?

伏立康唑主要用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的:侵袭性曲菌病;非中性粒细胞减少患者的白色念珠菌血病,播散性皮肤感染、腹部、肾、膀胱壁及伤口白色念珠菌感染;食管白色念珠菌病;不能耐受的或其他治疗无效的足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

伏立康唑有哪些制剂和规格?

伏立康唑有好几种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 伏立康唑片剂:50毫克;200毫克。

  • 伏立康唑口服干混悬剂:45克/瓶。

  • 伏立康唑注射剂(粉):50毫克;100毫克;200毫克。

  • 伏立康唑胶囊剂:50毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用伏立康唑?

  • 对伏立康唑活性成分或赋形剂过敏者禁用。

  • 伴有罕见的先天性果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不宜用口服干混悬剂。

哪些情况下谨慎或者避免使用伏立康唑?

  • 对其他三唑类药物过敏者慎用。

  • 尚未明确伏立康唑是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳。

  • 伴有先天性或获得性Q-T间期延长、窦性心动过缓、低钾血症以及心肌病等心律失常危险因素的患者慎用。

  • 重度肝功能不全患者慎用。

  • 妊娠期妇女慎用。

伏立康唑与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用伏立康唑前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解伏立康唑的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

伏立康唑为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

  • 片剂或干混悬剂应至少在餐前或餐后1小时服用。注射剂首先用注射用水溶解成10毫克每毫升,再稀释至不高于5毫克每毫升的浓度供静脉滴注,静脉滴注速度不得高于每小时3毫克每千克体重,在1~2小时内完成滴注。

    注射剂可用9毫克/毫升(0.9%)的氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液、5%葡萄糖和复方乳酸钠注射液、5%葡萄糖和0.45%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、含有20mEq氯化钾的5%葡萄糖注射液、0.45%氯化钠注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液。

  • 打开干混悬剂的瓶盖,加入46毫升水,旋紧瓶盖,剧烈振摇1分钟,去掉儿童保护盖,向下压紧适配器至瓶颈,盖好瓶盖,在瓶签上写好失效期(室温下可保存14日)。一次服用前振摇10秒,溶解的混悬液仅能使用伏立康唑混悬液附带的口服分发器给药。干混悬剂及溶解后的口服混悬液不能与其他药物或饮料混合,也不能进一步稀释。

  • 对于侵袭性曲菌病和由镰孢菌属和足放线菌属引起的严重感染,治疗开始时应给予负荷剂量,随后再用维持剂量治疗。静脉给药应至少维持7日,患者临床症状得到改善后,即可通过口服给药。

    口服剂量为200毫克时,暴露量与静脉滴注3毫克每千克体重相似。口服300毫克暴露量与静脉滴注4毫克每千克体重伏立康唑相似。对于非中性粒细胞减少患者的白色念珠菌血症和其他由白色念珠菌属所致的深部组织感染症状消失后仍需使用伏立康唑至少14日。对于食管白色念珠菌病治疗疗程不应少于14日,且在症状消失后继续使用伏立康唑治疗至少7日。

  • 成人推荐剂量:体重小于40千克的成年患者口服维持剂量减半,临床应根据患者疾病的严重程度及发展进程选择合适的剂量。

  • 剂量调整。口服给药如果患者治疗效果欠佳,体重≥40千克者,可增加口服维持剂量至300毫克/12小时。对于体重<40千克的成年人,口服维持剂量可增加至150毫克 /12小时。


    如果患者不能耐受上述较高剂量,维持剂量可以一次减少50毫克,逐渐减少至200毫克/12小时(体重不足40千克的患者减少至100毫克/12小时)。静脉给药如果患者不能耐受每12小时4毫克每千克体重的剂量,可减少至每12小时3毫克每千克体重。轻、中度肝功能不全患者,负荷剂量减半。老年人用药可不调整剂量。

用药期间注意事项

  • 临床试验中伏立康唑少见严重肝损害,治疗前及治疗中应监测肝功能。如出现肝功能异常者,应密切监测严重肝损害的发生。如临床肝病的症状和体征进展,必要时停药。

  • 治疗超过28日,对视力的影响尚不清楚。上市后有视力不良反应延时过长的报道,包括视神经炎和视盘水肿,如果治疗超过28日,监测视觉功能,包括视力、视野和色觉。

  • 伏立康唑禁止与其他药物在同一输液通路中同时滴注,使用不同的输液通路时,不可与血液制品或短期滴注的电解质浓缩液同时滴注。可与全肠外营养液同时使用,但需使用不同的输液通路。不能静脉注射。

  • 静脉用药的疗程不宜超过 6 个月。

  • 使用伏立康唑时需要监测肾功能,其中包括实验室检查,特别是血肌酐值。

  • 具有急性胰腺炎高危因素(如最近接受过化疗,造血干细胞移植)的患者,尤其是儿童,在接受伏立康唑治疗期间应密切监测胰腺功能。在这种临床情况下可以考虑监测血清淀粉酶或脂肪伏立康唑对驾驶和使用机器的能力可能有一定影响。

  • 伏立康唑可能会引起一过性的、可逆性的视觉改变,包括视物模糊、视觉改变、视觉增强和/或畏光。患者出现上述症状时必须避免从事有危险的工作,例如驾驶或操作机器。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医?

  • 严重心血管系统疾病,如:脑出血、充血性心力衰竭、心肌梗死。

  • 严重过敏反应。

  • 肝性昏迷、肝功能衰竭。

伏立康唑应该如何保存?

  • 伏立康唑片剂、注射剂(粉)应密闭,在室温下保存。注射剂(粉)配制后需立即使用,如不能立即使用则应置于2~8℃下,于24小时内用完。

  • 伏立康唑口服干混悬剂应贮于2~8℃下,贮存期限为18个月。溶解稀释后的口服干混悬液需低于30℃保存;不可冷藏或冷冻,于14日内用完。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

伏立康唑可能有哪些不良反应?

伏立康唑不良反应主要包括

  • 常见的不良反应为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。

  • 少见的不良反应有

    • 全身反应。腹痛、腹部膨大、过敏反应、类过敏反应、腹水、虚弱、腰痛、蜂窝织炎、水肿、面部水肿、胁痛、流感综合征、移植物抗宿主反应、肉芽肿、细菌感染、真菌感染、注射部位疼痛、注射部位感染/炎症、黏膜功能失调、多器官衰竭、疼痛、骨盆疼痛、腹膜炎、败血症、胸骨下胸痛。

    • 心血管系统。心律失常、房颤、室颤、室性心动过速(包括尖端扭转型室速)、完全性房室传导阻滞、二联率、心动过缓、束支传导阻滞、心脏扩大、心肌病、脑出血、脑缺血、脑血管意外、充血性心力衰竭、深部血栓性静脉炎、心内膜炎、期外收缩、心搏停止、心肌梗死、心悸、静脉炎、直立性低血压、肺栓塞、Q-T间期延长、室上性心动过速、晕厥、血栓性静脉炎、血管扩张。

    • 消化系统。食欲缺乏、唇炎、胆囊炎、胆石症、便秘、十二指肠溃疡穿孔、十二指肠炎、消化不良、吞咽困难、食管溃疡、食管炎、肠胃气胀、胃肠炎、胃肠出血、γ-GT升高、LD小时升高、齿龈炎、舌炎、齿龈出血、齿龈增生、吐血、肝性昏迷、肝功能衰竭、肝炎、肠穿孔、肠溃疡、肝大、黑粪、口腔溃疡、胰腺炎、腮腺肿大、牙周炎、直肠炎、假膜性小肠结肠炎、直肠功能紊乱、直肠出血、胃溃疡、胃炎、舌肿大。

    • 内分泌系统。肾上腺皮质功能不全、尿崩症、甲状腺功能亢进、甲状腺功能减低。

    • 血液和淋巴系统。粒细胞缺乏症、贫血(巨细胞性贫血、巨幼细胞性贫血、小细胞性贫血、正细胞性贫血),再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血时间延长、发绀、弥散性血管内凝血、瘀斑、嗜酸性细胞增多、血容量过大、淋巴结病、淋巴管炎、骨髓抑制、瘀点、紫癜、脾肿大、血栓性血小板减少性紫癜。

    • 营养和代谢。蛋白尿、BUN增高、肌酸磷酸激酶增高、水肿、糖耐量降低、高钙血症、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症、高镁血症、高钠血症、高尿酸血症、低钙血症、低血糖、低钠血症、低磷血症、尿毒症。

    • 肌肉骨骼。关节痛、关节炎、骨坏疽、骨痛、小腿痛性痉挛、肌痛、肌无力、肌病、骨软化、骨质疏松。

    • 神经系统。噩梦、急性脑综合征、激动、静坐不能、健忘、焦虑、共济失调、脑水肿、昏迷、精神错乱、惊厥、谵妄、痴呆、人格解体、抑郁、复视、脑炎、脑病、欣快感、锥体外系综合征、癫痫大发作性惊厥、格林-巴利综合征、张力过高、感觉减退、失眠、颅内压增高、性欲减退、神经痛、神经病变、眼球震颤、眼球旋动危象、感觉异常、精神病、嗜睡、自杀倾向、震颤、眩晕。

    • 呼吸系统。咳嗽加重、呼吸困难、鼻衄、咯血、缺、肺水肿、咽炎、胸腔积液、肺炎、呼吸功能紊乱、呼吸窘迫综合征、呼吸道感染、鼻炎、窦炎、声音改变。

    • 皮肤和附属物脱发、血管神经性水肿、接触性皮炎、盘形红斑狼疮、湿疹、多形性红斑、剥脱性皮炎、混合性药疹、疖病、单纯疱疹、黑变病、光敏性皮肤反应、银屑病、皮肤变色、皮肤病、皮肤干燥、斯-约综合征、出汗、中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹。

    • 特殊感觉调节异常、睑缘炎、色盲、结膜炎、角膜浑浊、耳聋、耳痛、眼痛、干眼、角膜炎、角膜结膜炎、瞳孔散大、夜盲、视神经萎缩、视神经炎、外耳炎、视神经盘水肿(视神经盘水肿)、视网膜出血、视网膜炎、巩膜炎、味觉丧失、味觉异常、葡萄膜炎、耳鸣、视野缺损。

    • 泌尿生殖系统。肾炎、肾病、排尿困难、少尿、无尿、尿失禁、尿潴留、糖尿、血尿、泌尿道感染、枯萎卵、肌酐清除率降低、附睾炎、出血性膀胱炎、肾积水、肾痛、阳痿、阴囊水肿、肾小管坏死、痛经、子宫不规则出血、阴道出血。

  • 长期治疗会导致氟中毒和骨髓炎。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与伏立康唑相互作用?

本品通过CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢,这些CYP450同工酶的抑制药或诱导药可以分别增加或降低本品的血药浓度。

  • 妥英钠可使本品的Cmax和AUC显著降低。合用时可能需要调整本品的维持剂量。

  • 体内研究显示HIV蛋白酶抑制药茚地那韦对本品的Cmax和AUC无显著影响。体外试验显示上述药物可抑制本品的代谢,使本品Cmax和AUC增加。本品与茚地那韦合用时不需调整剂量,但应监测与本品相关的不良事件和毒性反应。

  • 体外研究显示非核苷类逆转录酶抑制药(NNRTI)均可抑制本品的代谢,使本品Cmax和AUC增加。本品与NNRTI合用时,应注意监测与本品相关的不良事件和毒性反应。

  • 本品可使环孢素的AUC显著增加,但对其Cmax作用不显著。应用环孢素治疗的患者开始使用本品时,建议其环孢素的剂量减半,并严密监测其血药浓度。其血药浓度增高与肾毒性有关。当停用本品时,仍需严密监测环孢素的血药浓度,必要时逐渐增加环孢素的剂量。

  • 他克莫司苯妥英钠奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制药(NNRTI)、苯二氮䓬类、他汀类、二氢吡啶钙通道阻滞药、磺酰脲类口服降糖药、长春花碱,本品可使上述药物的Cmax和AUC显著增加。合用时应密切监测上述药物相关的不良事件和毒性反应,必要时调整上述药物的剂量,并监测他克莫司、苯妥英钠的血药浓度。

  • 本品可使应用华法林抗凝治疗患者的凝血酶原时间显著延长。因此当二者合用时,需严密监测凝血酶原时间,可能需要调整华法林的剂量。

妊娠期和哺乳期能否用伏立康唑?

妊娠期禁用。尚未明确是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳。

如何合理使用伏立康唑?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 伏立康唑是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 伏立康唑需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

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[3] 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社,2014.

[4] 余传隆,等.中国临床药物大辞典:化学药.北京:中国医药科技出版社,2018.

[5] https://www.drugs.com.

特别声明: 本药物百科所涉药物内容不能作为用药依据,仅供参考。 具体用药请在执业医师和/或药师指导下安全使用。
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