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环磷酰胺

概述

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。
本品在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。

适应证

1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌小细胞肺癌卵巢癌神经母细胞瘤视网膜母细胞瘤尤因肉瘤软组织肉瘤以及急性白血病慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。
2.作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松抗淋巴细胞球蛋白合用。
3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。

临床应用

口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。

不良反应

骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

注意事项

本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。
CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。

用药禁忌

对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。

药物相互作用

1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。
2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。
3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m2

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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