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酮康唑

通用名:酮康唑
商品名:采乐、敬宇、康特等
英文名称:Ketoconazole

酮康唑是什么药?

酮康唑是人工合成的抗真菌药。其可高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细膜并改变其通透性,使重要的细胞内物质外漏,从而达到抗真菌作用。
氟康唑问世后,为了更安全,对真菌感染的全身治疗多以氟康唑替代酮康唑。西方各国已不再使用酮康唑口服给药。我国自2015年6月起停止口服使用。

酮康唑有哪些用途?

酮康唑局部用药治疗真菌性皮肤病,如手足癣、体股癣头癣皮肤念珠菌病、头皮糠(头皮屑)、局部性花斑糠疹(俗称花斑癣、斑)、脂溢性皮炎等;酮康唑全身用药治疗全身性真菌感染,如全身念珠菌病球孢子菌病、组织胞浆菌病等,还用于局部治疗无效或不宜局部治疗的皮肤毛发和指(趾)的真菌和(或)酵母菌感染,如皮肤真菌病、甲癣、慢性及复阴道念珠菌病等,还可用于肠道酵母菌感染。

酮康唑有哪些制剂和规格?

酮康唑有两种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
酮康唑乳膏剂:2%。
酮康唑洗剂:1%,2%。
酮康唑霜:2%。
酮康唑混悬:100毫升:2克。

什么情况下禁止使用酮康唑?

对酮康唑的活性成分或赋形剂过敏者禁用。
肝功能不全的急慢性病患者禁用。
病毒性感染疱疹水痘等禁用。
小儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
正在使用CYP3A4底物(如苄普地尔西沙比利丙吡胺多非利特阿司咪唑咪唑斯汀匹莫齐特奎尼丁、舍吲哚或特非那定卤泛群、左醋美沙朵)的患者禁用。正在使用经过CYP3A4酶代谢的HMG-COA还原酶抑制剂(如辛伐他汀洛伐他汀)的患者禁用。
正在使用多潘立酮、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、麦角生物碱(如双氢离麦角胺麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱)、尼索地平、依普利酮、伊立替康依维莫司的患者禁用。
酮康唑药品性状发生改变时禁用。
头皮破损或感染时禁用酮康唑洗剂。

哪些情况下谨慎或者避免使用酮康唑?

男性性功能欠佳者慎用。
哺乳期妇女慎用,使用时应暂停哺乳。
过敏体质者慎用。
肝功能受损者、酒精中毒者、胃酸缺乏者(可引起酮康唑的吸收明显减少)慎用。
酮康唑与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用酮康唑前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解酮康唑的药物不良反应,做好一定的理准备。

我该如何用药?

酮康唑为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗皮肤念珠菌或皮肤真菌感染以及花斑癣可用2%乳膏,1〜2次/日,在症状消失后至少9日始可停止用药。
含有2%酮康唑的洗涤剂可用于脂溢性皮炎,2次/周,连用2〜4周;用于斑癣,1次/日,连用5日。

用药期间注意事项

避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等);不宜用于面部、腋下、腹股沟及外等皮肤细薄处。
股癣患者,勿穿紧贴内裤或化纤内裤,宜穿棉织宽松内裤。
足癣患者,浴后将皮肤擦干(特别趾间皮肤)。宜穿棉纱袜,每天更换。鞋应透
用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,严重者应及时就医。
酮康唑软膏剂含强效皮质类固醇丙酸氯倍他索,不能长期、大面积应用,亦不宜采用封包治疗。
酮康唑洗剂仅供外用,如洗后感到头发干燥,可适当使用护发品。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医?

严重过敏反应。

酮康唑应该如何保存?

酮康唑乳膏应在15-30℃,密闭保存;酮康唑洗剂应在25℃以下,密闭保存;酮康唑霜应密闭,于阴凉处保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

酮康唑可能有哪些不良反应?

酮康唑不良反应主要包括
常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状,毛囊炎皮肤萎缩变薄,毛细管扩张、色素沉着以及继发感染等。
可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。
长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、痤疮满月脸骨质疏松等症状。
偶可引起变态反应性皮炎
男子乳房女性化,性欲减退,性交无能和女性月经不调
持续用药超过2周者可见到血清转酶升高,发生严重肝损害,甚至导致死亡。
局部用药可能引起刺激、皮炎和灼热感。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与酮康唑相互作用?

有些药物可能与酮康唑相互作用,包括处方药、非处方药疫苗、维生素、草药等。这些药物与酮康唑一起使用前请咨询医生。
合用可能降低胃酸度的药物,如抗蕈碱药、抗酸药、H2受体拮抗药或质子泵抑制药,可能减少酮康唑的吸收。
合用酶诱导药,如利福平异烟肼苯妥英,可能降低酮康唑的血药浓度;而酮康唑也可降低利福平和异烟肼的血药浓度。
酮康唑可抑制某些肝酶特别是CYP3A4,可能使某些在肝内代谢的药,如阿芬太尼、阿司咪唑、特非那定、苯二氮䓬类药、西沙必利、皮质激素、环孢素地拉韦啶茚地那韦利托那韦(也可使酮康唑的血药浓度升髙)、口服抗凝药、紫杉醇、舍吲哚、洛伐他汀、辛伐他汀、他克莫司甲苯磺丁脲齐多夫定的血药浓度升高。
酮康唑合用阿司咪唑、西沙必利或特非那定有可能导致心律失常,甚至致死,应严禁使用。
使用酮康唑后饮酒会发生双硫仑样反应
酮康唑可使口服避孕药减效。
酮康唑严禁与下列药物合用:多潘立酮、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、麦角生物碱(如双氢离麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱)、尼索地平、依普利酮、伊立替康、依维莫司、经过CYP3A4酶代谢的HMG-COA还原酶抑制剂(如辛伐他汀和洛伐他汀)、CYP3A4底物(如苄普地尔、西沙比利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚或特非那定、卤泛群、左醋美沙朵)。

妊娠期和哺乳期能否用酮康唑?

妊娠期禁用。全身使用后可经乳汁分泌,局部使用是否可经乳汁分泌尚不清楚,哺乳期使用时应暂停哺乳。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

如何合理使用酮康唑?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
酮康唑是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
酮康唑需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版.北京:中国医药科技出版社,2017.
[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015.
[3] 陈新谦,有豫,汤光.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社,2014.
[4] 余传隆,等.中国临床药物大辞典:化学药.北京:中国医药科技出版社,2018.
[5] https://www.drugs.com.

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