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阿糖胞苷

通用名:阿糖胞苷
别名:阿糖嘧啶
商品名:赛德萨、Cytosar、赛德拉宾、爱力生
英文名称:Cytarabine

阿糖胞苷是什么药?

阿糖胞苷是嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。

阿糖胞苷有哪些用途?

阿糖胞苷适用于成人及儿童急性白血病,尤其是急性非淋巴细胞白血病,常与硫鸟嘌呤多柔比星柔红霉素合用。
阿糖胞苷可用于治疗慢性髓性白血病的原始细胞危象和淋巴瘤
阿糖胞苷也可用于膜白血病及其他脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。

阿糖胞苷有哪些制剂和规格?

阿糖胞苷有好几种制剂和规格,临床常用其盐酸盐。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
注射用盐酸阿糖胞苷:0.05克;0.1克;0.3克;0.5克。
盐酸阿糖胞苷注射:100毫克/1毫升;500毫克/5毫升;1克/10毫升;1克/20毫升。
阿糖胞苷脂质体注射液: 50毫克/5毫升。

什么情况下禁止使用阿糖胞苷?

对阿糖胞苷及辅料过敏者禁用。
孕妇及哺乳期患者禁用。
已存在其他药物诱导的抑制的患者禁用,除非认为该疗法是患者的最佳治疗选择。
退行性和中毒性脑病,特别在使用甲氨蝶呤或电离辐射治疗后,以及由于癌症外的原因存在非常低的细胞计数。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿糖胞苷?

功能不全患者应减量慎用。
痛风尿酸肾结石病史者慎用。
胆道疾病患者慎用。
骨髓抑制患者慎用。
近期接受过细胞药物或放射治疗的患者慎用。
阿糖胞苷与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用阿糖胞苷前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解阿糖胞苷的药物不良反应,做好一定的理准备。

我该如何用药?

阿糖胞苷为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
快速静注射时,患者对较高的剂量可以耐受,因为阿糖胞苷在血浆中很快就会消失。
诱导缓解,成人低剂量化疗,每平方米体表面积200毫克,每日持续输入共5天(120小时),总剂量每平方米体表面积1000毫克,每2周重复一次,需要根据血象反应作调整。
维持治疗方案是对诱导方案作调整。总体来看,治疗方案与诱导阶段相似,但在缓解后维持阶段,每个疗程之间都有较长的时间间歇。
对于难治性疾病,可使用高剂量方案,每平方米体表面积2克,每12小时一次(每次输入时间大于3小时),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次);或者每平方米体表面积3克,每12小时一次(每次输入时间大于1小时),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次);或者每平方米体表面积3克,每12小时一次(每次输入时间大于75分钟),从第1天到第6天给药(包括第6天,即12次)。
脑膜白血病可选择鞘内应用,其剂量范围为每平方米体表面积5~75毫克。给药次数可从每天一次共4天至4天一次。最常用的方法是每平方米体表面积30毫克,每4天一次直至脑脊液检查正常,然后再给予一个疗程治疗。
行鞘内注射时,不可使用含有苯甲醇的稀释液,而使用不含防腐剂的0.9%氯化钠注射液,即配即用。鞘内注射配制后的最高浓度为100毫克/毫升。
儿童急性髓性白血病较成人效果要好,当成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时,儿童的剂量也相应计算,但一些药物特定为成人剂量时,儿童剂量则应根据年龄、体重、体表面积等因素调整。

用药期间注意事项

潜在致命性的骨髓抑制,包括白细胞减少,血小板减少贫血是治疗的主要毒性反应;之前生药物诱导的骨髓抑制患者慎用;推荐进行严密监测,特别是在诱导治疗期间;必要时暂停用药或修改用药方案。
鞘内注射可能引起全身毒性,应注监测造血系统。如有必要应改用其他抗白血病方案。
用药期间,应定期检查血常规,肝、肾功能和血尿平。
如发生高尿酸血症白细胞计数血小板计数极度下降时,应中止治疗。

什么情况下需要立即就医?

黄疸肝功能异常
严重的肠道溃疡
点状角膜炎和出血性结膜炎
异常(如:心包炎或致死性心肌病)。
肺水肿
阿糖胞苷综合征。
白细胞、血小板减少,贫血,出血。

阿糖胞苷应该如何保存?

未配制的产品应在规定的室温下贮藏(15℃~25℃)。用含防腐剂的稀释液配制后,此溶液可在规定的室温下贮藏48小时。若用不含防腐剂的稀释液配制,此溶液应尽快使用以保溶液的无菌状态。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

阿糖胞苷可能有哪些不良反应?

阿糖胞苷不良反应主要包括
骨髓抑制,表现为白细胞(尤其粒细胞)减少、血小板减少和贫血,有时还有明显的巨幼细胞改变。
胃肠道反应,恶心、呕吐腹痛腹泻口炎、咽喉炎食管炎、肛门炎、食管溃疡胃肠道出血
黄疸、肝功能异常,免疫抑制可能出现。
发热皮疹胸痛骨痛肌痛脱发、结膜炎、高尿酸血症。
高剂量时可引起严重的胃肠道溃疡,肠壁囊样积导致腹膜炎、坏死性结肠炎和肠坏死,周围神经病,脑和脑细胞功能碍伴个性改变、共济失调延髓麻痹嗜睡昏迷。还可能引起点状角膜炎和出血性结膜炎,脓毒症肝脓肿,严重皮伴脱皮。心脏异常有心包炎和致死性心肌病,肺水肿也会发生,有时致死。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿糖胞苷相互作用?

有些药物可能与阿糖胞苷相互作用,包括处方药、非处方药疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿糖胞苷一起使用前请咨询医生。
与其他骨髓抑制药合用,可使血液毒性的发生率升高,严重程度加重。
阿糖胞苷与氟尿嘧啶肝素胰岛素基强的松龙琥珀酸钠、B族维生素、青霉素类抗菌药物之间有配伍禁忌。动物验表明,阿糖胞苷与鞘内注射甲氨蝶呤合用,可增加严重经系统不良反应的发生风险。
与活疫苗合用,可发生严重或致命的感染。
四氢尿苷可抑制脱酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。
本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。
本品不应与5-Fu并用。

妊娠期和哺乳期能否用阿糖胞苷?

孕妇及哺乳期禁用。

如何合理使用阿糖胞苷?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
阿糖胞苷是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
阿糖胞苷需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版.北京:中国医药科技出版社,2017.
[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015.
[3] 陈新谦,有豫,汤光.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社,2014.
[4] 余传隆,等.中国临床药物大辞典:化学药.北京:中国医药科技出版社,2018.
[5] https://www.drugs.com.

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