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他汀类药物

概述

他汀类药物,即3-羟基-3基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C),治疗动脉粥样硬化,现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来,研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成,还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。

药理作用

他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇低密度脂蛋白胆固醇水平为主。

1.调血脂作用:具有明显的调血脂作用,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,而HDL-C略有升高。他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构,且和HMG-coA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍,因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制,使胆固醇合成受阻。
2.非调血脂作用:改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等,有利于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

适用范围

适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、脑卒中,延缓动脉粥样硬化。

不良反应

他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关,主要需要警惕肌病和肝脏不良反应,其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。

他汀相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。出现肌炎及严重横纹肌溶解的病例是比较罕见的,且多发生在合并多种疾病和(或)联合使用多种药物的患者。横纹肌溶解常表现为 CK(磷酸激酶)显著升高(高于正常值上限 10 倍以上),可能伴有血肌酐升高,且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症,并可引起急性肾衰竭
肝功能受损的表现为血清谷丙转氨酶 (ALT) 及谷草转氨酶 (AST) 水平升高,在接受他汀治疗的患者中,仅约 1%-2% 出现肝酶水平较高幅度升高(超过正常值上限3倍),肝酶增高多为一过性,多发生在开始治疗或增加剂量的前3个月,一般停药后肝酶水平即可下降。

注意事项

禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高。用药期间应定期监测肝功能。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。禁用于孕妇和哺乳期妇女。用药过程总出现肌痛、乏力或不能解释的疲劳,应及时停药,并去医院做必要的检查。本类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米氯吡格雷地高辛、吉非罗齐等贝特类降脂药、胺碘酮等药物同用。如果必须服用,应听取医生建议,将他汀类药物减量并密切监测不良反应。对于高龄老年患者,治疗过程中,须遵循个体化防治原则,根据需要在密切监测肝酶与肌酸激酶的情况下,更为谨慎地调整剂量。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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