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喹诺酮类

概述

喹诺酮类药物是人工合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、不良反应相对较少等特点,是临床治疗细菌感染性疾病的主要药物。喹诺酮抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,DNA回旋酶对于细菌的复制,转录和修复起决定作用。喹诺酮类药物为杀菌剂,具有较长抗菌后效应(PAE)。第一代产品抗菌谱窄,仅对大肠埃希菌、克雷伯杆菌、痢疾杆菌、少部分变形杆菌具有抗菌活性,因疗效不佳现已少用;第二代产品在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌有一定抗菌作用,对革兰阳性菌作用较差,国内很少应用;第三代除对革兰阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株等作用进一步增强外,对铜绿假单胞菌也有效,且抗菌谱扩大到金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌、衣原体支原体、军团菌及结核杆菌,目前临床应用品种最多。第四代产品抗菌谱进一步扩大,对部分厌氧菌、革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高,对非典型病原体如肺炎衣原体支原体、军团菌及结核分枝杆菌的作用增强。

适用范围

临床目前主要应用抗菌活性强、毒性低的第三、四代氟喹诺酮类产品,如氧氟沙星环丙沙星左氧氟沙星莫西沙星和加替沙星等。可用于敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系统感染
包括单纯性及复杂性尿路感染细菌性前列腺炎淋球菌尿道炎宫颈炎等。
2.肠道感染
细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。
3.呼吸道感染
支气管炎慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎等。
4.其他
治疗骨髓炎、骨关节感染、伤口感染及耳鼻咽喉头颈外科感染等。
 

不良反应

1.胃肠道反应
最为常见,表现为味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐腹痛腹泻便秘等。
2.神经系统反应
主要表现为头昏、头痛失眠眩晕及精神异常等,可诱发癫痫
3.肌腱和关节反应
儿童应用喹诺酮类药物的安全性尚未确定,喹诺酮类药物在幼龄动物中影响软骨的生长,所以应避免应用于18岁以下人群,特别是婴幼儿以及与其相关的人群,也包括孕妇和哺乳期妇女等。
关节反应临床主要表现为全身肌痛关节痛,特别是对承重关节的损害。氟喹诺酮类药物可引起肌腱炎,这种不良反应临床表现可分为充血的和有炎症的水肿、肌腱疼痛和肿胀。喹诺酮引起的肌腱不良反应少见,引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂,特别是运动员。
4.光敏反应
主要表现为荨麻疹、红斑、皮肤潮红伴瘙痒等。服药期间应避免日光照射。
5.心脏毒性
表现为心慌、心悸等。某些喹诺酮类药物还可引起Q-T间期延长,如莫西沙星、司帕沙星等。对本身存在Q-T间期延长的患者,应临床避免使用。
6.肝脏损伤
大剂量或长期应用本类药物可能对肝脏有损害。少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

注意事项

对本类药物过敏者禁用。禁用于18岁以下人群、孕妇及哺乳期妇女。不宜用于由中枢神经系统疾病或疾病史的患者,特别是有癫痫病史患者。氟喹诺酮类能抑制茶碱在肝脏中的代谢,同服可增加它们的血药浓度而引起不良反应。氟喹诺酮与口服抗凝药如华法林合用,有增加出血的风险。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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