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西沙比利

概述

西沙比利(Cisapride)为一种胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,防止食物滞留及反流。其作用机制主要是选择性促进肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放(在时间和数量上),从而增强胃肠的运动,但不影响黏膜下神经丛,因此不改变黏膜的分泌。本品可增强食管、胃和十二指肠的收缩和蠕动,改善胃窦-十二指肠的协调功能,从而防止胃-食管和胃-十二指肠反流,加强胃和十二指肠的排空,并可促进小肠和大肠的蠕动。由于本品不抑制乙酰胆碱的活性,也无多巴胺受体阻断作用,因此不增加胃酸分泌,也不影响血浆催乳素的水平。

适应证

适用于各种原因引起的胃肠道动力障碍,如胃轻瘫、假性肠梗阻胃食管反流病及上消化道不适等。

临床应用

口服:5~10mg(ml)/次,3次/日。

不良反应

1.本品可能引起心电图QT间期延长、昏厥和严重的心律失常。当过量服用或酮康唑同服时可引起严重的尖端扭转型室性心动过速。有研究报道,270例患者用药后出现上述严重不良反应,其中有70例致死。出现心脏毒性的患者多具有已发生心律失常的危险因素。此外,本品还可引起低血压。为避免出现严重的心血管反应,建议将本品作为治疗胃食管反流性疾病的二线用药。
2.曾有过敏、轻度短暂头痛头晕的报道。可能发生瞬时性腹部痉挛、肠鸣腹泻,此时可考虑酌减剂量。
3.偶见可逆性肝功能异常,并可能伴有胆汁淤积。肝、肾功能不全患者开始剂量可减半。
4.个别报道,本品可影响中枢神经系统,导致惊厥癫痫、锥体外系反应和尿频等。

注意事项

小于34周早产儿慎用。老年人剂量应酌减。本品可能发生瞬时性的腹部痉挛、肠鸣或腹泻。肝肾功能不全者开始剂量可减半,以后根据治疗效果及可能发生的副作用及时调整剂量。

用药禁忌

对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用。心动过缓者、QT间期延长(包括先天性QT间期延长)或有先天性QT间期延长综合征家族史的患者禁用。

药物相互作用

1.禁与下列药物同服,可致本品血浆浓度升高,从而增加QT间期和心律失常的危险性。如:三唑类抗真菌药酮康唑、伊曲康唑咪康唑氟康唑大环内酯类抗生素红霉素克拉霉素、醋竹桃霉素;HIV蛋白酶抑制剂及奈法唑酮。
2.禁止将本品与引起QT间期延长的药物同服。例如:抗心律失常药(如奎尼丁丙吡胺普鲁卡因胺;胺碘酮索他洛尔);三环和四环抗抑郁药(如阿米替林马普替林);抗精神病药(如吩噻嗪、匹莫齐特);抗组胺药(如阿司咪唑特非那定);苄普地尔;卤泛群等。
3.本品与西柚汁同服,引起本品生物利用度增加50%,建议尽量避免与西柚汁同服。4.由于本品系通过促进肠肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用,因此抗胆碱药可降低本品效应。
5.服用本品后,胃排空速率加快,如同服经胃吸收的药物,其吸收率可能降低,而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加(如苯二氮䓬类、抗凝剂、对乙酰氨基酚及H2受体阻断剂等)。
6.在患者接受抗凝剂时,凝血时间可能会增加,因此,本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。
7.对于个别与本品相关的药物需确定其剂量时,最好监测其血药浓度。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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