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西咪替丁

概述

西咪替丁(Cimetidine)具有抑制胃酸分泌的作用。本品则主要作用于壁细胞上的H2受体,能竞争性抑制组胺,从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因(如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等)刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度均降低,并能防止或减轻胆盐、酒精阿司匹林及其他非甾体类抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡上消化道出血也有明显疗效。
此外,本品有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值。还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长肿瘤患者存活期。

适应证

适用于治疗消化性溃疡胃食管反流病及上消化道出血等。

临床应用

口服:200~400mg/次,800~1600mg/日,一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4~6周。静滴:200~600mg/次,静注:200mg/次,稀释后4~6小时1次;1日剂量不宜超过2g。也可直接肌注。

不良反应

由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故不良反应较多。
1.消化系统反应:较常见的有腹泻腹胀口苦口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服用(每晚400mg)3个月。
2.泌尿系统反应:有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。
3.造血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,其发生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。
4.中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。头晕头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状的血药浓度多在2µg/ml以上。
5.心血管系统反应:可有心动过缓面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏及心跳、呼吸骤停。
6.对内分泌和皮肤的影响:由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。
7.可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。

注意事项

1.突然停药,能引起慢性消化性溃疡穿孔。
2.本品能引起急性间质性肾炎,导致肾功能衰竭,但停药后一般可恢复正常。
3.可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性;对骨髓有一定的抑制作用。
4.应用本品前应排除胃癌的可能性。
5.治疗上消化道出血时,通常先用注射剂一般可在1周内奏效,可内服时改为口服给药。
6.用药期间出现精神症状或严重的窦性心动过速时应停药。
7.有严重心脏及呼吸系统疾病患者、系统性红斑狼疮患者、器质性脑病患者、肝肾功能不全者慎用。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
急性胰腺炎患者不宜用。

药物相互作用

1.本品与普萘洛尔合用时,可使后者血药浓度升高,休息时心率减慢。与苯妥英钠或其他乙酰脲类合用时,可使后者的血药浓度升高,可能导致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5日后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。
2.与环孢素合用时,导致环孢素毒性的风险增加,合用时应检测环孢素的血药浓度,必要时调整环孢素剂量。
3.与吗氯贝胺合用时,可使后者的毒性增加,合用时应减少吗氯贝胺用量。
4.本品可使茶碱氨茶碱黄嘌呤类药物的去基代谢清除率降低20%~30%,导致其血药浓度升高。
5.本品可使胃液pH值升高,使阿司匹林的溶解度增高,吸收增加,作用增强。
6.本品可使卡马西平、美沙酮、他克林的血药浓度升高,有导致药物过量的危险。
7.与华法林、双香豆素抗凝药合用时,可使后者自体内排出率下降,凝血酶原时间进一步延长,从而导致出血倾向。合用时须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。
8.与利多卡因合用时,可使后者的血药浓度升高,导致神经系统及心脏不良反应的风险增加。合用时需调整利多卡因剂量,并加强临床监护。
9.本品可延缓咖啡因的代谢,增强其作用,易出现毒性反应。
10.本品可降低奎宁丁的代谢,导致奎宁丁毒性增加。
11.本品可使苯巴比妥三环类抗抑郁药甲硝唑等药物的血药浓度升高,易发生中毒反应。
12.硫糖铝与本品服用可降低硫糖铝的药效。
13.本品会干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
14.与卡托普利合用时,可能引起精神症状。
15、本品与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
16.本品可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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