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柳氮磺吡啶

概述

柳氮磺吡啶(Sulfasalazine,SASP)属口服不易吸收的磺胺药。大部分药物进入远端小肠和结肠,在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢轩菌。因此,目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。

适应证

适用于炎性肠病。

临床应用

口服:开始为1~1.5g/次,每6~8小时1次,维持量为0.5g/次,每6小时1次;2岁以上儿童,开始为5~10mg/kg,每4小时1次,维持量为7.5~10mg/kg,每6小时1次。直肠给药:1粒/次,1~3次/日。

不良反应

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生溶血性贫血血红蛋白尿,在新生儿和小儿中较成年人为多见。
4.由于可与胆红素竞争蛋白结合部位,新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症新生儿黄疸。偶可发生核黄疸
5.肝脏损害,可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎
6.肾脏损坏,可发生结晶尿血尿管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻头痛乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。
8.状腺肿大、功能减退及中枢神经系统毒性反应偶有发生。

注意事项

可抑制造血系统,引起血小板和白细胞减少。治疗类风湿性关节炎,一般1~2个月后显效。
肝肾功能损害者慎用。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。尚可影响精子活动能力而致男性不育症。
建议固定每日服药时间,进餐时服用比较好。最初治疗时应逐渐增加剂量。服药期间应检验血象,且尿液可呈桔红色为正常现象,应多饮水以防结晶尿。

用药禁忌

对本品、磺胺类或水杨酸盐过敏者禁用。肠梗阻者、孕妇、哺乳期妇女及2岁以下小儿禁用。

药物相互作用

1.与口服抗凝药、降糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠等合用,由于本药可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用增强、时间延长或毒性增加。
2.溶栓药与本品合用,可能增大其潜在的毒性作用。
3.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。
4.抑制肠道菌群的药物可抑制本品在肠道中分解,因而影响5-氨基水杨酸的游离,有可能使本品疗效降低,尤以各种广谱抗菌药物为甚。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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