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氯喹

概述

氯喹(Chloroquine)及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、阿莫地喹等)主要对疟原虫的红内期起作用。其作用机制在于药物与核蛋白有较强的结合力,插入到DNA的双螺旋股之间,与DNA形成复合物,从而阻止DNA辅助与RNA转录。本品还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸裂解,虫体死亡。

适应证

主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病肺吸虫病结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。

临床应用

成人常用量:间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g;恶性疟,静脉滴注,第1日1.5g,第2、3日均为0.5g,疗程3日,总量2.5g,一般每0.5~0.75g氯喹加入5%葡萄糖注射液500ml中,第1日药量于入院12小时内全部输给;抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g;肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周;类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。

不良反应

1.服药后可有食欲减退、恶心、呕吐腹泻等反应;还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛毛发变白、湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣;头重、头痛、头昏、耳鸣眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。
2.有时可见白细胞减少,如减至4000以下应停药。
3.对少数患者,可引起心律失常,严重者可致阿-斯综合征,值得重视,若不及时抢救,可能导致死亡。
4.急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿呼吸困难,甚至停止,心律不齐、抽搐昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。

注意事项

长期使用,可产生抗药性(多见于恶性疟)。如用量不足,恶性疟常在2~4周内复燃,且易引起抗药性。
本品不宜作肌内注射,尤其是儿童;禁止静脉注射。禁止作静脉推注(因心肌抑制)。用药量大或疗程长时可能会有较重的反应,如对眼的毒性(在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失)。本品相当部分可在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点、影响视力,常为不可逆。60岁以上患者宜勤检查,以防视力功能损害。

用药禁忌

妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋、智力迟钝等,故孕妇禁用。肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病银屑病及精神病患者慎用。

药物相互作用

①本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎;②与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害;③本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用;④洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞;⑤本品与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会;⑥本品与伯氨喹合用可根治间日疟。⑦与氯化铵合用可加速排泄而降低血中浓度;⑧与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性;⑨与曲安西龙合用易致剥脱性皮肤病;⑩与氯喹同类物(阿莫地喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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