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曲普瑞林

概述

曲普瑞林(Triptorelin)是合成天然促性腺激素释放激素的十肽同类物,使用初期在短期内引起垂体促性腺激素分泌增高,继而通过对垂体促性腺素的抑制达到控制睾丸和卵巢的功能。还有另一种作用机制,即通过对周围GnRH受体去敏感引起直接的性腺效应。皮下给药能迅速吸收,经15分钟血浓度达峰值,1小时达最大效应,半衰期为12小时。

适应证

1.适用于需要将性激素水平降低到去势水平的疾病,如前列腺癌子宫内膜异位症子宫肌瘤乳腺癌等。
2.可用于9岁以下女孩和10岁以下男孩中枢性性早熟
3.可用于女性不孕症

临床应用

1.前列腺癌
每28天肌注缓释型3.75mg;或每天一次皮下注射0.5mg,连续7天,然后每天一次皮下注射0.1mg,作为维持剂量。
2.子宫内膜异位症
于月经的前5天内开始肌注缓释型3.75mg,以后每28天肌注一次,原则上至少4个月,最多6个月。
3.女性不孕症
在月经的第2天肌注缓释剂3.75mg,在垂体去敏感后联合应用促性腺激素(血浆雌激素<50pg/ml),一般是在注射曲普瑞林15天左右;
4.儿童性早熟
每4周肌注一次,剂量为每公斤体重50μg。
5.体外授精术
每天一次皮下注射0.5mg,7~10天,然后每天一次皮下注射0.1mg。

不良反应

1.男性患者在治疗的第1周内可能出现尿道梗阻、因转移而致的骨骼疼痛、脊髓压迫、肌肉疲劳、腿部淋巴水肿、尿道梗阻伴有肾功能降低、神经压迫伴有腿部无力和麻痹。
此外,还可出现颜面潮红、性欲减退阳痿血栓性静脉炎头痛、发汗和男子乳腺发育;偶见血栓栓塞障碍、睾丸萎缩、胡须生长缓慢及胸部、臀部和腿部脱毛高血压食欲缺乏胃痛口干、体重改变和哮喘发作;罕见肺栓塞
2.女性患者治疗初期,由于血浆雌二醇水平一过性升高,可出现子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛,痛经)加重,1~2周后消失。第1次注射后1个月内可能出现子宫出血。用于治疗女性不孕症时,联合使用促性腺激素可造成对卵巢的刺激,出现卵巢肥大、盆腔疼痛和/或腹痛
此外,还可出现性欲减退、性交困难、阴道干涩、颜面潮红、闭经、视觉障碍、背痛和麻痹;偶见血清胆固醇轻度升高。女孩偶见阴道出血和分泌物增多。长期使用可导致轻度骨质丢失,但是一般在治疗停止后6~9个月即可恢复正常。
3.还可见过敏反应、恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、肌痛关节痛、疲乏和睡眠紊乱;偶见血清氨基转移酶及乳酸脱氢酶升高;罕见Quincke水肿(昆克水肿)。注射局部可出现疼痛。

注意事项

本品应在严密医学监视、有规律的生物学、临床及放射线检查下遵医嘱用。不良反应在男性应用较少,主要在治疗初期有时临床症状加重。在女性应用中可能出现潮热、阴道干燥、头痛和虚弱等。在儿童应用中,女孩有时会出现小量阴道出血,可用短期的附加治疗来纠正。

用药禁忌

禁用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的患者,治疗期间如怀孕应停用。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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