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甲地孕酮

概述

甲地孕酮(Megestrol)属于17α-羟孕酮类衍生物,是一种高效的合成孕激素,口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍,注射时约为黄体酮的50倍。本品有明显抗雌激素作用,无雌激素或雄激素活性,无蛋白同化作用。可抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,并作用于腺垂体,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素释放,产生显著的排卵抑制作用,故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本品较大剂量单用时还能使宫颈黏液变黏稠,不利于精子通过,并抑制子宫内膜腺体的正常发育,阻止受精卵着床。
此外,本品对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用,其机制可能是通过对垂体促性腺激素(FSH)分泌的影响,控制卵巢滤泡的发育及生长,从而减少雌激素的产生;此外,还可作用于雌激素受体,干扰其与雌激素的结合,抑制肿瘤细胞生长。

适应证

主要用作短效口服避孕药,也可作肌内注射长效避孕药。还用于治疗痛经闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。由于其抗雌激素活性,近亦用于乳腺癌的姑息治疗。

临床应用

治疗功能性子宫出血:1次/8小时,2毫克/次(严重情况下,每3小时1次,待流血明显减少后再改1次/8小时),然后将剂量每3天递减1次,直至维持量每天4mg,连服20天。子宫内膜异位症:4毫克/次,2次/日,共7天,然后3次/日,4毫克/次,共7天;再后,2次/日,8毫克/次,共7天;最后每天20毫克,共6周。子宫内膜癌:口服,4次/日,每次10~80毫克,连续2个月。乳腺癌:4次/日,40毫克/次,连续2个月为一疗程。

不良反应

少数有头晕、恶心、呕吐等,偶有不规则出血。

注意事项

针剂临用时,应将药液充分摇匀,并抽尽后注射,以防剂量不足而影响避孕效果。注射时,针头应刺入臀部肌肉深处。

用药禁忌

肝、肾疾病,乳房肿块患者禁用。子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者慎用。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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