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环孢菌素

概述

环孢菌素(Cyclosporin)具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体免疫功能,但骨髓抑制作用不强。本品具有胃肠道首过代谢效应,个体差异大,生物利用度普遍较低。肝脏内代谢,代谢产物主要有环孢菌素B、D、E~I。

适应证

1.主要用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等组织或器官移植时所发生的排斥反应,也用于预防及治疗移植物抗宿主反应(GVHR)。
2.用于活动性和难治性类风湿关节炎,可以改善关节炎的临床症状。对系统性红斑狼疮并大量蛋白尿狼疮性肾炎,难治性肾病综合征自身免疫性疾病,若其他免疫抑制药不能控制者可选用本药。
3.近年来有报道本药可试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜银屑病

临床应用

口服:开始每日12~15mg/kg,1~2周后逐渐减量,每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。小儿器官移植初始剂量每日6~11mg/kg,维持量每日2~6mg/kg。

不良反应

1.较常见的不良反应有畏食、恶心、呕吐等胃肠道反应,尚可出现牙龈增生伴出血、疼痛,牙龈增生一般可在停药6个月后消失。约1/3患者可出现与使用剂量相关的肾功能损害,可致血清肌酸酐、血尿素氮增高,肾小球滤过率减低等,慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。33%患者出现高血压,需用降压药方可控制。
2.少见的不良反应有意识障碍惊厥抽搐,这些症状可能与本药的肾脏毒性及低镁血症有关。此外,本药可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症高血糖多毛症手震颤高尿酸血症血小板减少溶血性贫血乏力、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛、闭经等。尚有报道本药可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强凝血因子Ⅶ的活性,减少前列环素的产生,从而诱发血栓形成。
3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征血尿等。过敏反应一般只发生于经静脉途径给药的患者,表现为面颈部发红、气喘、呼吸短促等。
4.动物实验表明本药有致癌的危险性。若长期使用本药,病人患淋巴瘤或其他肿瘤的概率高于普通人群。
5.肾脏移植者
(1)使用本药的最初几日,血尿素氮及肌酸酐可升高,但不一定表明是肾脏移植的排斥反应。
(2)血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素等可因本药对肝脏的毒性作用而升高。
(3)血清镁的浓度可降低,这与本药的肾毒性有关。
(4)血钾、血尿酸可能升高。

注意事项

本品可引起肾毒性、高血压、惊厥等不良反应,与剂量有关,应监测血药浓度。亦应监测血象、肝功能、肾功能。

用药禁忌

1岁以下婴儿及过敏者禁用。病毒感染时禁用本品。孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

肾上腺皮质激素硫唑嘌呤环磷酰胺等其他免疫抑制剂合用时,可降低机体抵抗力,增加感染的几率。
本品为细胞色素P4503A(CYP3A)药酶的底物,故与抑制CYP3A活性的雌激素、雄激素、西咪替丁雷尼替丁、地尔硫卓、维拉帕米尼卡地平、硫氮唑酮、大环内酯类抗生素红霉素克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素、醋酸麦迪霉素)、酮康唑、氟康唑、伊康唑、喹诺酮类抗生素依托泊苷美法仑、考来烯胺、甲氧氯普胺、葡萄柚汁合用时,可致本品的血药浓度增高,肝肾毒性增加。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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