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他克莫司

概述

他克莫司(Tacrolimus)为免疫抑制性大环内酯类药物,具高度免疫抑制作用,机制与环孢素类似,但作用较环孢素强10~l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生,也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

适应证

主要用于器官移植的抗排异反应,尤其适于肝移植,还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。

临床应用

如患者情况允许口服,应尽早开始口服他克莫司。在一些肝移植患者,可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中,经鼻胃管给药。
对肝移植患者,口服初始剂量应为按体重每次0.05~0.10毫克/公斤,一日两次。
肾移植患者,口服初始剂量应为按体重每次0.075~0.15毫克/公斤,一日两次。
肝功能不全的患者:对术前及术后肝损的患者必须减量,如早期移植物功能不全。
肾功能不全的患者:根据药代动力学特点无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能,包括血清肌酐值,计算肌酐清除率及监测排尿量血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。
服药方式:每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。

不良反应

主要为肾毒性。也可见头痛失眠、震颤、肌痛乏力嗜睡、视觉或听觉异常(白内障青光眼弱视耳鸣耳聋)、味觉丧失等神经毒性;以及腹泻、恶心、高血压心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症高血糖等。可诱发肿瘤或感染。偶见皮疹过敏反应。

注意事项

1.本品通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例报道。
2.在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如病情恶化,应考虑改变免疫抑制剂用药方案。
3.应严密监测和管理患者,尤其是在移植术后的最初几个月内。
4对下列参数应做常规监测:血压心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血参数及肝功能
5.应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内,应特别监测尿量。如有必要,需调整尿量。
6.他克莫司不能与环孢素并用。
7.本品能干扰口服避孕药的代谢,应该用其他方式避孕

用药禁忌

孕妇及哺乳期妇女禁用;对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

药物相互作用

1.本品并用强龙可以降低或升高本品的血浆浓度。
2.达那唑克霉唑增加本品血药浓度。
3.在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
4.当与环孢素同用时,本品增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同及累加的肾毒性,所以不推荐本品和环孢素联合应用。
5.体外试验表明,下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂:溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、酮康唑、奥美拉唑等。
6、在使用本品时,疫苗的效能会减弱,应避免使用减毒活疫苗。
7.当与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意,如氨基糖苷、两性霉素B万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药
8、当本品与具有潜在神经毒性的化合物合用时,如阿昔洛韦更昔洛韦,可能会增强这些药物的神经毒性。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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