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高三尖杉酯碱

通用名:高三尖杉酯碱
商品名:川山宁、扶尔、高瑞特、华普乐、诺星、沃汀、赛兰
英文名称:Homoharringtonine

高三尖杉酯碱是什么药?

本品系从三尖杉属植物或其同属植物中提取的一种生物碱, 能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰核糖体功能的抗癌药物。本品对细内DNA的合成亦有抑制作用。

高三尖杉酯碱有哪些用途?

本品用于急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段,尤其对急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞血病、急性粒细胞白血病疗效更佳,对骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒细胞白血病慢性髓性白血病和其他恶性肿瘤也有一定疗效。

高三尖杉酯碱有哪些制剂和规格?

高三尖杉酯碱一般为注射剂,不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
高三尖杉酯碱注射:1毫克/1毫升;2毫克/2毫升。
高三尖杉酯碱氯化钠注射液:100毫升(高三尖杉酯碱2毫克与氯化钠0.9克);250毫升(高三尖杉酯碱2毫克与氯化钠2.25克)。
注射用高三尖杉酯碱:1毫克;2毫克。

什么情况下禁止使用高三尖杉酯碱?

妊娠期及哺乳期妇女禁用。
严重及频心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用高三尖杉酯碱?

反复使用过蒽环类药物的患者应慎用。
功能显著抑制、严重粒细胞减少或血小板减少肝功能功能不全,有痛风尿酸肾结石病史患者,如必须使用,则应减少剂量
原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用。
高三尖杉酯碱与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用高三尖杉酯碱前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的,但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解高三尖杉酯碱的不良反应,做好一定的理准备。

我该如何用药?

高三尖杉酯碱为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。
临用时,以葡萄糖注射液250~500毫升使溶解。
成人常用量:静滴注,每天1~4毫克,缓慢滴入,速度应控制在每小时1毫克,如细胞无急骤下降,可连续静脉滴注40~60天;或每天1~4毫克静脉滴注,以4~6天为一疗程,间歇1~2周再重复用药。
肌内注射:一日1~2毫克,加于苯甲醇注射液2毫升中注射,以4~6个月为一疗程,间歇1~2周重复用药。
小儿常用静脉滴注,每日按每千克体重0.05~0.1毫克,以4~6日为一疗程。
当本品作为治疗急性白血病联合化疗方案的组成药物时,其具体剂量及疗程必须参考有关规定。
本品适用于白细胞不增多而骨髓增生的急性白血病,但宜先从小剂量开始。
本品静脉滴注时滴速要慢,要求稀释为500毫升的本品要滴注3小时以上。
使用本品及联合化疗方案时应适当增加患者摄入量,以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。
对已合并弥散性血管内凝血(DIC)的患者,在处理DIC的同时,仍可考虑小剂量选用本品。

用药期间注意事项

在治疗过程中应注以下情况:
白血病时有大量白血病细胞破坏,采用本品时破坏会更增多,血液及尿中尿酸浓度可能增高。
静脉滴注速度过快或长期持续或重复给药时,会产生各种心性,故使用本品时,静脉滴注速度宜慢。
由于老年患者对化疗耐受性较差,因而选用本品时亦需加强支持疗法,并严密观察各种不良反应。
用药期间应定期随访检查下列各项:
周围血常规,每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1~2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,则应每日观察血常规;
肝功能,包括红素、总胆红素、ALT、AST等;
肾功能;
心脏体征及心电图检查。

什么情况下需要立即就医?

骨髓抑制。
心脏毒性 。

高三尖杉酯碱应该如何保存?

高三尖杉酯碱药品应该在避光条件下密封贮存于凉处。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童放置。

高三尖杉酯碱可能有哪些不良反应?

高三尖杉酯碱不良反应主要包括
骨髓抑制:本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重,红细胞系列次之,对巨核细胞系列的抑制较轻。
心脏毒性:较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期前收缩,及心电图出现ST段变化及T波平坦等心肌缺血表现,极少数患者可出现奔马律,程度不一的房室传导阻滞束支传导阻滞心房颤动等。
低血压:文献报告当本品一次剂量为3.0毫克/平方米时,部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。
消化系统常见的症状为食欲缺乏、恶心、呕吐、少数患者可产生肝功能损害。
个别患者可产生脱发皮疹,偶见疑为严重过敏性休克的个案。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与高三尖杉酯碱相互作用?

有些药物可能与高三尖杉酯碱相互作用,包括处方药、非处方药疫苗、维生素、中药等。这些药物与高三尖杉酯碱一起使用前请咨询医生。
本品合用长春新碱阿糖胞苷可提高疗效。
本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时,应调节本品的剂量与疗程。
蒽醌类抗生素有慢性心肌毒性作用,因此在本品用量偏大或用于老年的患者时会产生急性心肌毒性,应避免对已反复采用多柔比星柔红霉素等蒽醌类抗生素治疗的患者使用本品,以免增加心脏毒性的可能。

妊娠期和哺乳期能否用高三尖杉酯碱?

妊娠期及哺乳期妇女禁用。

如何合理使用高三尖杉酯碱?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药品说明书。
高三尖杉酯碱是处方药,必须由医生根据患者的病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,出现严重药物不良反应

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2015年版.北京:中国医药科技出版社,2017.
[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015.
[3] 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.17版.北京:人民卫生出版社,2011.
[4] 熊方武,余传隆,白秋江,等.中国临床药物大辞典:化学药卷.北京:中国医药科技出版社,2018.
[5] https://www.drugs.com.

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