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甲氨蝶呤

概述

甲氨蝶呤(Methotrexate)是最早应用于临床并取得成功的抗叶酸制剂,不但对白血病有效,而且对实体瘤也有良好的疗效,为临床基本抗肿瘤药物之一。
四氢叶酸(FH4)是叶酸的活性型,为核酸及某些氨基酸硫氨酸、丝氨酸等生物合成过程中一碳单位的运载体。在细胞内叶酸变为FH4需要叶酸还原酶参与。口服、肌内或静脉注射甲氨蝶呤(MTX)后,几分钟内叶酸还原酶即可受到不可逆性抑制。1~24天后胸腺嘧啶核苷合成酶受到抑制。这样,MTX可使细胞阻断在S期,是否影响G1期进入S期,目前认识尚不一致。

适应证

急性白血病绒毛膜癌骨肉瘤乳腺癌睾丸肿瘤等都有效。为联合化疗方案中常用的周期特异性药物。

临床应用

1.口服:成人5~10毫克/次,每周1~2次,一疗程安全量50~100mg;肌注或静注,10~30毫克/次,每周1~2次;儿童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定。
2.用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎,10~20毫克/次,1次/日,亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静滴,5~10次为一疗程;总量80mg~100mg。
3.用于脑膜白血病或预防性给药,鞘内注射5~15毫克/次。实体癌:根据不同的肿瘤及治疗方案,选用不同的剂量。骨肉瘤:3~15g/m2,溶于5%葡萄糖液500~1000ml静滴4小时,滴完后2~6小时开始应用甲酰四氢叶酸钙6~12mg肌内注射或口服,每6小时1次,共3日。本品也可用于自身免疫性疾病的治疗,如强直性脊柱炎等。

不良反应

有骨髓抑制(最低值在7~10天,14~16天恢复),口腔炎,恶心呕吐(高剂量始有),腹泻皮疹,肝肾功能损伤,脱发肺炎,吸收不良,骨质疏松色素沉着等,妊娠早期可致畸胎。少数患者有月经延迟及生殖功能减退。鞘内注射剂量过高的可引起抽搐。大剂量鞘内注射可致惊厥

注意事项

为保证药物能迅速从体内排出,应大量补液,尿量每日在3000ml以上,并保持碱性。

用药禁忌

下列情况禁用:肾功能已受损害、妊娠期妇女、营养不良、肝肾功能不全或伴有血液病者(如白细胞、血小板减少贫血及骨髓抑制)。

药物相互作用

当本品在蛋白质结合位点上被其他药物替代时,将产生潜在的药物毒性的相互作用,这些药物包括:水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。口服抗生素如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢,从而降低本品肠道吸收或干扰肝肠循环。青霉素磺胺类可能降低本品肾清除率。丙磺舒能减少肾小管的转运功能,因此,本品与丙磺舒合用时应仔细监测。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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