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左旋多巴

概述

左旋多巴(Levodopa)为多巴胺(DA)的前体药物,本身无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。

适应证

改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。
1.帕金森病(原发性震颤麻痹)
脑炎后或合并有脑动脉硬化以及中枢神经系统的一氧化碳与锰中毒后的症状性帕金森综合征(非药源性震颤麻痹综合征)。可减轻震颤麻痹的症状,改善肌张力,使肢体活动更趋正常。对轻、中度病情者效果较好,重度或老年患者较差。
2.肝性脑病
可使患者清醒,改善症状。肝性脑病可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性,但不能改善肝脏损伤与肝功能
3.神经痛
早期服用可缓解神经痛。
4.高泌乳素血症
可抑制下丘脑的促甲状腺素释放激素,兴奋泌乳素释放抑制因子,因而减少泌乳素的分泌,用于治疗高泌乳素血症,对乳溢症有一定疗效。
5.脱毛
其机制可能是增加血液到组织的儿茶酚胺浓度,促进毛发生长。
6.促进小儿生长发育
可通过促进生长激素的分泌,加速小儿骨骼的生长发育。治疗垂体功能低下患儿。

临床应用

口服:开始250毫克/次,2~4次/日,饭后服用;以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,直至最理想的疗效。最大量6克/日,分4~6次服用。

不良反应

不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。适当调节剂量可使不良反应减轻。
1.胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,见于治疗初期,约80%患者产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉、精神症状,此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量,必要时停药。
2.“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”,而后又出现肌强直运动不能是为“关”),见于年龄较小患者,约在用药后一年以上的部分患者出现。可采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。
3.日内波动现象,可能是因为纹状体多巴胺受体对多巴胺敏感阈值较窄的缘故。当服本品后多巴胺浓度达高峰时,出现运动障碍;当多巴胺浓度降低时反转为无动状态,产生一日内运动症状的显著波动。适当调整服用时间与方法,小剂量分多次服,可减轻日内波动现象。
4.排尿困难,老年人更易发生。

注意事项

1.高血压、心律失常、糖尿病支气管哮喘肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。
2.有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的生活,以减少引起骨折的危险。
3.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图
4.本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌。
动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.儿童慎用。

用药禁忌

严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭青光眼消化性溃疡和有惊厥史者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

1.本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象
2.本品与罂粟碱维生素B6合用,可降低本品的药效。
3.本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。
4.本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。
5.本品与抗精神病药合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。
6.本品与基多巴合用,可增加本品的不良反应,并使甲基多巴的抗高血压作用增强。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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