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卡马西平

概述

卡马西平(Carbamazepine)本品抗惊厥机制尚不清楚,可能与其能够增加钠通道灭活效能,限制突触后神经元和阻断突触前Na通道,从而限制突触前、后的神经元动作电位的发放,阻断兴奋性神经递质的释放,使神经细胞兴奋性降低,达到抗惊厥的作用有关。抗外周神经痛的作用机制可能与Ca2+通道调节有关。

适应证

1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。
2.抗外周神经痛包括三叉神经痛舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。
3.治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。
4.预防或治疗躁狂抑郁症,临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。
5.抗心律失常作用,能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。

临床应用

1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。
2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超过1.2g/日。
3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。

5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。

不良反应

常见的不良反应为视力模糊、复视眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏肝炎肝衰竭急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道,如S-J综合征和中毒性表皮坏死松解症。

注意事项

1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。
2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,状腺功能试验值降低。
3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规血尿素氮肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。

4.由于本品的自我诱导作用,于治疗一阶段后,可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。

用药禁忌

心、肝、肾功能不全,房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。
2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。 
3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。
4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高。
5.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
6.与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用,可加重嗜睡
7.与锂盐、抗精神病药合用,易引起中枢神经系统中毒症状。  
8.与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素垂体后叶素合用,可加强抗利尿作用。 
9.合用时可降低多西环素的浓度。

温馨提示: 以上内容仅供参考,具体诊疗请遵循医生指导。 百科名医版权所有,未经许可不得转载。
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